还有比AZD9291更好针对非小细胞肺癌耐药的靶向药?_奥希替尼印度版9291

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基于市售与T790M的模拟结合模式,设计并合成了一系列5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉衍生物,目的是克服T790M产生的耐药性。   对于单一L858R和双T790M/L858R突变体EGFR,

AZD9291可改善EGFR突变非小细胞肺癌患者的无进展生存期

根据FLAURA试验的最新结果,与EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的标准一线治疗相比,AZD9291可将无进展生存期提高54%今天在马德里举行的ESMO 2017大会上发表。

最有效的化合物8对亚纳摩尔IC 50值显示出优异的酶抑制活性和选择性,并且对野生型EGFR具有超过8倍的选择性。

还有比AZD9291更好针对非小细胞肺癌耐药的靶向药?_奥希替尼印度版9291   与AZD9291相比,化合物8显示出良好的微粒体稳定性和药代动力学性质以及对hERG离子通道的较低结合亲和力并显示出对抗携带T790M/L858R的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的强抗增殖活性和在人NSCLC(H1975)异种移植小鼠模型中的体内抗癌功效。
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