临床试验表明azd9291的药理活性作用是什么?

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EGFR突变对于NSCLC的作用   EGFR隶属于酪氨酸激酶ErbB家族,是一种跨膜蛋白受体,在NSCLC的发生发展中起着重要的作用,与NSCLC转归密切相关。   EGFR能够介导细胞的生长和凋亡,其主要机制是通过EGFR配体本身同源二聚化或异源二聚化启动信号通路,从而引起机体内部的级联反应。
临床试验表明azd9291的药理活性作用是什么? EGFR能够介导的信号转导通路有很多种,其中,Ras/Raf/MEK/india2080通路和PI3K/Akt/mTOR路在NSCLC的发生、发展中发挥重要的作用。   EGFR受体酪氨酸激酶区域的19到21外显子是基因突变的主要位置,能够影响NSCLC的发生、发展。在NSCLC机体发病过程中,19外显子氨基酸缺失约达到50%,21外显子L858R点突变约占40%左右,而20外显子突变仅占1%-10%。而这些缺失突变导致了EGFR的过度表达(上调或扩增),从而导致细胞发生失去控制的分裂。
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