AZD9291与T790M突变之间的关系

  • A+
所属分类:产品信息

基于市售的建模结合模式与T790M,一系列的5,6-二氢-4-ħ-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉衍生物被设计,并与目的合成克服耐药性是由于T790M/L858R双突变。   对于单一L858R和双T790M/L858R突变体EGFR,最有效的化合物8对亚纳摩尔IC 50值显示出优异的酶抑制活性和选择性,并且对野生型EGFR具有超过8倍的选择性。

AZD9291与T790M突变之间的关系   化合物8表现出良好的微粒体稳定性和药代动力学性质以及对hERG的较低结合亲和力离子通道比india2080具有强抗增殖活性,对抗携带T790M/L858R的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞和人NSCLC(H1975)异种移植小鼠模型的体内抗癌功效。
注:在本文所表达的意见/建议是作者独立的判断,印度直邮药房不承担任何责任。这些资料不应该被视为医生的建议或代替。请咨询您的治疗医生了解更多细节。

weinxin
微信咨询
这是我的微信扫一扫