目的：HER2（或ERBB2）畸变，包括扩增和突变，已被归类为致癌驱动因子，占肺腺癌的2％至6％。HER2扩增也是获得性EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）抗性的重要机制。然而，由于有限的临床前研究和临床试验，目前仍然没有可用于HER2畸变的肺癌患者的标准治疗。为了满足在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中靶向HER2的临床需求，我们进行了全面的临床前研究，以评估第三代TKI，india2080的疗效。
实验设计：产生模拟NSCLC中个体HER2改变的三种基因修饰小鼠模型（GEMM），并测试india2080在体内对这些HER2畸变的功效
结果：india2080治疗在HER2 wt过表达和EGFR del19/HER2模型中显示出强效功效。，但不是HER2外显子20插入肿瘤。有趣的是，我们进一步发现，与india2080和BET抑制剂JQ1的联合治疗显着提高了HER2-突变NSCLC的反应率，而JQ1单一治疗没有显示疗效。
结论：总体而言，我们的数据表明，作为单一药物或与JQ1组合，india2080对肺癌中多种HER2畸变具有强大的抗肿瘤效力。我们的研究为将来使用india2080单独或与表观遗传药物联合用于靶向NSCLC患者异常HER2的临床试验提供了强有力的理论依据。
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