AZD9291是EGFR抑制剂耐药后的选择

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一系列新的2,4-二芳基氨基嘧啶衍生物被发现为L858R/T790M突变选择性表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。   这些化合物中的大多数表现出中等至优异的EGFR T790 M/L858R抑制活性,并且对双突变体过表达的india2080细胞具有与india2080相当的抗增殖活性。最有希望的化合物8a对EGFR L858R/T790M突变体显示出4.1nM的IC。具有IC 50的对india2080细胞的优异细胞毒性作用与宽型EGFR过表达的A431细胞相比,59nM和100倍选择性。化合物8a以无毒剂量显着抑制india2080异种移植模型中的肿瘤生长。

AZD9291是EGFR抑制剂耐药后的选择   对具有india2080的ATP结合位点的8a进行的对接研究显示出与india2080类似的结合模式。所有这些结果表明化合物8a是潜在的突变选择性EGFR抑制剂。
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