尼拉帕尼(niraparib)在治疗过程中有什么优缺点?

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  PARP抑制剂是卵巢癌治疗方面的一大突破,此类药物为患者带来了更多希望。尼拉帕尼()是第二个获批上市的PARP抑制剂,其在治疗过程中有什么优缺点呢?尼拉帕尼是2017年获批上市的,NOVA研究表明,尼拉帕尼可有效延长所有PSR患者的PFS。尼拉帕尼敏感度高,可通过合成致死作用而产生单药抗肿瘤活性。

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  尼拉帕尼在药代动力学方面的优势,铂类与PARPi先后顺序存在相互协同治疗作用。这意味着卵巢癌患者近期对铂类治疗敏感(达到PR以上)的患者都可以尝试使用尼拉帕尼,适用患者人群范围大大增加。此外,尼拉帕利的人体生物利用度高达73%,由于其代谢酶为羧酸酯酶,药物相互作用也相对较少,药物半衰期为36小时,在药效与服用上较为便捷。

  早期应用治疗的卵巢癌患者的药物副反应可能稍大,与其高选择性、高效价相关,在治疗过程中适当调整剂量后,相比其他药物其副反应则相对较轻。依据NOVA研究结果,对于有BRCA突变和无BRCA突变的人群来说,均获益匪浅。铂敏感复发性卵巢癌患者使用尼拉帕尼治疗可显著延长期无进展生存期,无论这些患者是否为BRCA胚系突变(gBRCA)或同源重组修复缺陷(HRD)。

  

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