布吉他滨是用于奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的靶向药物物

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摘要

  布吉他滨又称为是布格替尼,又称为是布加替尼,布吉他滨是一种酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日 布吉他滨 获美国食品药品监督管理加速批准面市,用于医治

  布吉他滨又称为是布格替尼,又称为是布加替尼(brigatinib),布吉他滨是一种酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日布吉他滨获美国食品药品监督管理加速批准面市,用于医治在克唑替尼(crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚后期或静态非小细胞肺癌的患病者。布加替尼(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。该药物在体外与体内试验中,布加替尼(brigatinib)均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国食品药品监督管理 颁发的突破性治疗方法认定与孤儿药资格。

  布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。临床研究结果证实,布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)(AZD9291)的耐受药物,可强
布吉他滨是用于奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的靶向药物物
效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

  布吉他滨是一种含有T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼(brigatinib)很可能因为克服C797S突变耐受药物,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”,用于第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的医治。

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