泰瑞沙(tagrisso)、奥希替尼(osimertinib)对脑转移扩散的效力很高

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摘要

  在现今EGFR-TKI药品“三代同堂“盛况下,三种药品对于脑转移扩散的效力各不相同。第一/二代EGFR-TKI穿透血脑屏障能力较小,在脑脊液中的浓度较低。与

  在现今EGFR-TKI药品“三代同堂“盛况下,三种药品对于脑转移扩散的效力各不相同。第一/二代EGFR-TKI穿透血脑屏障能力较小,在脑脊液中的浓度较低。与第一二代EGFR-TKIs相比,奥希替尼(osimertinib)(泰瑞沙(tagrisso))是第三代、有中枢神经系统活性的不可逆的口服EGFR-TKI,能够高效地、选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐受药物突变。

  晚后期非小细胞肺癌(NSCLC)常常发生中枢神经系统转移扩散(CNS),约20%的EGFR突变的NSCLC患病者确诊时已经发生CNS转移扩散,经EGFR-TKI医治过程中约有40%的患病者发生CNS转移扩散。需要指出的是,NSCLC合并CNS转移扩散的患病者预后极差,平均存活期只有3个月左右,对患病者危害极大,严重影响患病者的生存收益和生活质量。

  奥希替尼(osimertinib)可有效穿透小鼠和食蟹猴的血脑屏障,小鼠脑中奥希替尼(osimertinib)的浓度是血浆中的5–25倍,奥希替尼(osimertinib)在脑组织中的分布比吉非替尼(gefitinib)高10倍左右。
泰瑞沙(tagrisso)、奥希替尼(osimertinib)对脑转移扩散的效力很高
在临床研究中,奥希替尼(osimertinib)已证明较一/二代EGFR-TKI血脑屏障的渗透性更好。在脑组织中的最大分布时间为13分钟(5-30分钟),Cmax值为1.4±0.3标准化摄取值(1-1.8)。如有如要可联系【85267384810】。

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