奥希替尼(osimertinib)医治非小细胞肺癌的治疗效果好吗

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摘要

   奥希替尼 为三代TKI,不可逆地抑制EGFR突变和T790M突变的肺癌细胞。动物实验显示,奥希替尼在脑组织中分布较吉非替尼和阿法替尼更高,药峰浓度脑组织/

  奥希替尼(osimertinib)为三代TKI,不可逆地抑制EGFR突变和T790M突变的肺癌细胞。动物实验显示,奥希替尼(osimertinib)在脑组织中分布较吉非替尼(gefitinib)和阿法替尼(afatinib)更高,药峰浓度脑组织/血浆比在奥希替尼(osimertinib)、吉非替尼(gefitinib)和阿法替尼(afatinib)区别为3.41、0.21和<0.36,充分表明奥希替尼(osimertinib)较一/二代TKI具有更强的血脑屏障穿透能力。在健康受试者中开展的研究提示,奥希替尼(osimertinib)可以在脑中快速分布,与针对中枢神经系统的药品有具有相似的颅内分布特点。

  FLAURA研究是探索奥希替尼(osimertinib)一线医治EGFR突变晚后期NSCLC患病者治疗效果与安全特性的Ⅲ期临床研究,与ARCHER105
奥希替尼(osimertinib)医治非小细胞肺癌的治疗效果好吗
0研究不同的是,FLAURA研究纳入稳定的中枢神经系统(CNS)转移扩散患病者,这部分患病者在奥希替尼(osimertinib)医治组占22%,在吉非替尼(gefitinib)或厄洛替尼(erlotinib)对照组占24%,其中医治组存在≥1可测量的CNS转移扩散病灶的患病者占8%,对照组为7%。

  结果显示,奥希替尼(osimertinib)比较标准医治一线医治EGFR突变患病者具有良好的CNS治疗效果,同时减少患病者CNS进展风险。当不存在非CNS进展或去世的情况下,奥希替尼(osimertinib)组发生CNS进展的几率一直低于标准医治组。与标准医治组相比,奥希替尼(osimertinib)组患病者因CNS新发病灶导致的进展也更少,相比一代TKI,奥希替尼(osimertinib)减少2/3因CNS新发病灶导致的进展,提示EGFR突变患病者一线使用奥希替尼(osimertinib)具有预先防范脑转移扩散的作用。

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