奥希替尼(osimertinib)医治无效的肺癌脑转移扩散患病者咋办?

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摘要

  在所有EGFR突变阳性NSCLC患病者中,脑转移扩散是一个非常具有挑战性的临床问题。除脑转移扩散之外,还有部分患病者会出现软脑膜转移扩散。 肺癌脑转移扩散

  在所有EGFR突变阳性NSCLC患病者中,脑转移扩散是一个非常具有挑战性的临床问题。除脑转移扩散之外,还有部分患病者会出现软脑膜转移扩散。肺癌脑转移扩散面临着很多未被满足的医治需求,而且目前为止,缺乏标准的医治手段。Zorifertinib是一种以EGFR为靶点的、专门设计用于透过血脑屏障的新一代的肺癌EGFR抑制剂。Zorifertinib不是P-糖蛋白(P-gp)或乳腺癌耐受药物蛋白(BCRP)的作用底物,因此可以自由地穿透血脑屏障,从而使脑、脑脊液(CSF)中的药品浓度与血液中的药品浓度相似。

  临床前动物实验结果显示,Zorifertinib的血脑屏障穿透力较强。药品的Kpuu,brain值(即脑中与血浆中游离药品浓度的比值)可高达0.86,Kpuu,CSF值(即脑脊液与血浆中游离药品浓度的比值)也能高达0.9。这些数据有力地证明了Zorifertinib可以有效透过血脑屏障到达脑内。Ⅰ期临床实验BLOOM研究结果再次证实,入组患病者中,Zorifertinib的Kpuu,CSF值可以达
奥希替尼(osimertinib)医治无效的肺癌脑转移扩散患病者咋办?
到1.11,说明Zorifertinib自由地穿透血脑屏障,因此可以有效医治发生中枢神经系统(CNS)转移扩散的患病者。

  在BLOOM研究启动之初,当时已经有多种不同的EGFR TKI应用于临床比如吉非替尼(gefitinib)、厄洛替尼(erlotinib)、阿法替尼(afatinib),以及近来的奥希替尼(osimertinib)等。多数EGFR TKI药品只可以对部分脑转移扩散患病者有效,但并非所有脑转移扩散患病者,原理主要在于这些药品是P-gp以及BCRP的作用底物,无法有效穿透血脑屏障。与之相反,Zorifertinib是专门设计用于穿透血脑屏障的药品。

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