泰瑞沙(tagrisso)、奥希替尼(osimertinib)与CYP450酶系

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  靶向、高效和低毒的特征极大地推动了以TKI为靶点的新型抗肿瘤药品研发,所以使用药过程的药品互相作用也变得尤为重要。奥希替尼( 泰瑞沙 )作为第三代EGFR抑

  靶向、高效和低毒的特征极大地推动了以TKI为靶点的新型抗癌药品研发,所以使用药过程的药品互相作用也变得尤为重要。奥希替尼(osimertinib)(泰瑞沙(tagrisso))作为第三代EGFR抑制剂,临床应用可是对比广泛了,不论是EGFR阳性患病者、还是一二代药耐受药物出现T790M突变的患病者,亦或者是脑转移扩散患病者,奥希替尼(osimertinib)都有非常不错的治疗效果。但奥希替尼(osimertinib)的药品互相作用也不可小视,下面小编就跟大家介绍下奥希替尼(osimertinib)与CYP450酶系的联系。

  奥希替尼(osimertinib)主要通过肝脏CYP3A4和CYP3A5酶代谢。因此,奥希替尼(osimertinib)与CYP3A调节剂同时给药可能产生药品互相作用。在临床药代动力学研究中,奥希替尼(osimertinib)与强效CYP3A4抑制剂伊曲康唑合并给药不
泰瑞沙(tagrisso)、奥希替尼(osimertinib)与CYP450酶系
会对奥希替尼(osimertinib)的暴露量产生临床显著性影响(AUC延长24%,Cmax下降20%),但可能会对其吸收产生影响。

  合并吃利福平,会使奥希替尼(osimertinib)的稳态AUC下降78%。同样,代谢产物AZ5104的暴露量也有所下降,其AUC和Cmax区别下降了82%和78%。建议应避免同时使用奥希替尼(osimertinib)和CYP3A4的强诱导剂。CYP3A4的中度诱导剂也可减少本品的暴露量,如有可能也应避免使用。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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