泰瑞沙(tagrisso)、奥希替尼(osimertinib)的耐受药物机制之EGFRL718Q、V基因突变

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摘要

  L718,C797和奥希替尼( 泰瑞沙 )三者形成三明治结构,L718Q/V会扰乱奥希替尼和C797位点的共价健中的结合,使得奥希替尼的的敏感性减低,在L8

  L718,C797和奥希替尼(osimertinib)(泰瑞沙(tagrisso))三者形成三明治结构,L718Q/V会扰乱奥希替尼(osimertinib)和C797位点的共价健中的结合,使得奥希替尼(osimertinib)的的敏感性减低,在L858R位点的敏感性远大于Del19位点。在体外实验研究中,三代酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼(osimertinib)在EGFRDel19+L718Q基因突变对比敏感,但在EGFRDel19+T790M+L718Q属于中等敏感,在EGFR L858R+L718Q位点和EGF
泰瑞沙(tagrisso)、奥希替尼(osimertinib)的耐受药物机制之EGFRL718Q、V基因突变
R L858R+T790M+L718Q位点中耐受药物;而阿法替尼(afatinib)对EGFRDel19+L718Q和EGFR L858R+L718Q对比敏感。

  奥希替尼(osimertinib)一个一线医治EGFR Del19或L858R基因突变晚后期非小细胞肺癌的三期临床实验FLAURA里,有两个案例(2%)有L718Q基因突变的耐受药物案例,它们是EGFR L858R+C797S+L718Q和EGFR L858R+L718Q+KRAS12D。通过Guardant Health公司的使用外周血NGS检查数据库中我们得知:

  在使用过三代酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼(osimertinib)医治的1117例L858R和1123例Del 19突变NSCLC案例中,找到10例L718V,都是L858R突变案例;在13例L718突变位点当中有8例为L858R基因突变案例,3例为Del 19突变案例。在产生L858R+ L718Q/V基因突变的奥斯替尼耐受药物患病者中,可选用阿法替尼(afatinib)单药医治方案,有少数的有效案例报道,但以后还会出现T790M突变,这样导致阿法替尼(afatinib)耐受药物。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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