奥希替尼(osimertinib)作为二线使用药-

　　奥希替尼(osimertinib)作为二线使用药怎么样？奥希替尼(osimertinib)(monoanilinopyrimidineAZD9291)是一种不可逆TKI，针对t790m耐受药物突变以及EGFR酪氨酸

激酶的敏化形式，选择性地超过WT形式的受体。奥希替尼(osimertinib)与atp结合位点的半胱氨酸797残基共价结合，经胰凝乳蛋白酶消化的质谱分析证实。

　　奥希替尼(osimertinib)的临床前资料

　　EGFR重组酶实验表明，奥希替尼(osimertinib)对L858R/T790M的拮抗能力是WTEGFR的200倍。奥希替尼(osimertinib)代谢产物主要有AZ5104和AZ7550两种产物。在小鼠模型中进行的生化分析表明，AZ7550与亲本分子相似，而AZ5104对突变型EGFR和WTEGFR均有更强的效力。奥希替尼(osimertinib)在突变型EGFR异种移植瘤模型中，在2.5毫克/kg/day剂量14天后，奥希替尼(osimertinib)可导致肿瘤收缩和消退。奥希替尼(osimertinib)在两个肺腺癌的小鼠肿瘤模型(EGFRL858R和EGFRL858R/T790M)中显示活性，相比之下，afatinib仅对EGFRL858R有活性，而对照则在两种类别中均无活性。

　　在I/II期试验中使用奥希替尼(osimertinib)

　　I期和II期先兆试验在EGFRtki33进展的晚后期肺癌患病者中测试了奥希替尼(osimertinib)作为二线药品。剂量递增组包括31名患病者，剂量从每日20mg到240mg，并且没有剂量限制毒性。另外222名患病者被纳入扩充组。在这项试验中，31%是男性。亚洲和高加索患病者区别为60%和27%。在这项试验中，70%的人口是女性，63%是亚洲人，76%是不吸食烟草者。一线EGFRTKI非小细胞肺癌进展后，奥希替尼(osimertinib)作为二线使用药。

　　奥希替尼(osimertinib)作为二线使用药怎么样？客观缓解率(部分缓解[PR]和完全缓解[CR])为51%-71%。疾病稳定和疾病控制(包括CR、PR或稳定疾病)区别为33%和84%。EGFRT790M阳性组疾病控制率为92%-95%，PFS为8.6-9.6个月，阴性EGFRT790M患病者PFS为2.8个月，有效概率为21%。亚洲和非亚洲患病者的反应率相似。奥希替尼(osimertinib)好多钱一瓶？一瓶可以服用多久？老挝的便宜吗？详情请扫码咨询：

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