浅析鲁索替尼(ruxolitinib)的功能及作用

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鲁索替尼(ruxolitinib)其主要有效成分是磷酸鲁索替尼,是一种激酶抑制剂。早在2011年11月16日获美国食品药品监督管理批准以商品名Jakafi面市,是美国的首个医治原发性骨髓纤维化(PMF)的药品。并且取得很大的成效。那么,鲁索替尼的作用功效是啥呢?

浅析鲁索替尼(ruxolitinib)的功能及作用

浅析鲁索替尼(ruxolitinib)的功能及作用

鲁索替尼的作用是用于中度或高风险的骨髓纤维化:包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化,原发性血小板增多症继发骨髓纤维化患病者。真性红细胞增多症:对羟基脲无应答或不耐受的真性红细胞增多症患病者。鲁索替尼是一种激酶抑制剂, 抑制Janus相关激酶(JAKs)JAK1和JAK2,介导对造血和免疫功能重要的若干细胞因子和生长因子讯号。JAK讯号涉及细胞因子受体对 STATs(讯号转导物和转录激活的补充,激活和随后STATs定位至细胞核导致基因表达的调控。

浅析鲁索替尼(ruxolitinib)的功能及作用

鲁索替尼与轻度或中度CYP3A4抑制剂同时使用药时,无需进行剂量调整;与强CYP3A4抑制剂同时使用药时,需降低剂量,并严密监视,根据药品的安全特性和有效性进行剂量调整。当鲁索替尼与CYP3A4诱导剂共同给药时建议无需剂量调整。应密切监视,根据药品的安全特性和有效性进行剂量调整。临床研究结果显示骨髓纤维化患病者使用鲁索替尼医治32个月后,总生存几率达69%。长期医治能够使肿大的脾脏变小,且可减轻与PMF相关的临床病症。

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