鲁索替尼、芦可替尼(RUXOLITINIB)的作用机制

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鲁索替尼（芦可替尼）,英文名Ruxolitinib,是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂，起初被用于医治骨髓纤维化等骨髓增殖性疾病。现如今的我，被美国食品药品监督管理批准用于糖皮质激素耐受药物急性移植物抗宿主病（GVHD）的医治，并已经成为了急性GVHD的二线医治药品。作为JAK1/JAK2选择性抑制剂，我能够结合到JAK1和JAK2激酶上，抑制JAK1和JAK2讯号，进而下调JAK1介导的促炎症细胞因子，调节JAK2相关促红细胞生成及免疫细胞活化功能，还可抑制JAK-STAT,从而调整下游细胞的增殖作用。所以说，芦可替尼的战斗力不容小觑，也是靶向药物物。除了骨髓纤维化外，鲁索替尼还能够医治其他的骨髓增殖性疾病，比如真红，血小板增多等。

鲁索替尼/芦可替尼(RUXOLITINIB)的作用机制

由于芦可替尼不是只能结合JAK2V617F位点的空间构象抑制剂，而是通过综合JAK1位点，发挥完整的抑制JAK-STAT通路的靶向药物物。因此，对于所有类别的BCR/ABL经典型骨髓增殖性肿瘤，无论是否是JAK2V617F突变，均能获得良好的治疗效果。换句话来说就是，针对JAK12外显子突变，CALR、MPL等突变，甚至所谓三阴性的骨髓增殖性肿瘤，均有治疗效果。