舒尼替尼是以VEGF为靶点的靶向治疗药物

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根据靶向部位的不同,又能够将肿瘤靶向医治分为二大类,即肿瘤细胞靶向医治和肿瘤血管靶向医治。虽然那些针对肿瘤细胞的单克隆抗体的靶向特性在某种阶段上提高了局部肿瘤组织内的浓度,但由于这些大分子物质要到达肿瘤细胞靶区,仍然需要通过血管内皮细胞屏障,这一过程是相对缓慢的。而血管靶向药物物则有很大的优势,在给药后能够迅速高浓度地积聚在靶标部位。血管内皮生长因子(VEGF)及其受体(VEGFR)是内皮细胞增殖形成新生血管的关键步骤。

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同时,血小板源生长因子(PDGF)及其受体(PDG⁃ FR)对肿瘤基质的调节至关重要。胰岛素样生长因子(IGF)及其受体IGFR1在VEGF刺激血管生成中发挥重要作用,抑制 IGF-R1能够抑制血管生成。同样,激活成纤维细胞生长因子(FGF)途径不仅可促进细胞分化和生存,同时可抑制肿瘤血管生成。VEGF是血管形成的起始性因子,在肿瘤血管形成过程中具有重要作用。以VEGF/VEGFR为靶点的药品有:(1)帕唑帕尼。帕唑帕尼是一种口服的多靶点的TKI,为FDA批准的首个医治晚后期软组织肉瘤(非脂肪肉瘤)的靶向药物物。

舒尼替尼是以VEGF为靶点的靶向治疗药物

(2)舒尼替尼。具有抑制肿瘤血管生成和抗癌细胞生长的多重作用。舒尼替尼有多个效应通路,使其成为一个医治非GIST肉瘤的可靠抗癌靶向药物物。(3)索拉非尼。索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶。目前有多项临床实验论证单药索拉非尼对非GIST肉瘤的安全特性和有效性,与其他TKIs类似,可能在医治血管性肿瘤方面有独特优势。(4)安罗替尼。对多 种组织类别的软组织肉瘤均有治疗效果,尤其是滑膜肉瘤和腺泡状软组织肉瘤。

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