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奥拉帕尼/奥拉帕利由AstraZeneca公司研发,于2014年12月由美国食品药品监督管理批准面市,是第一款批准面市的口服PARP抑制剂,用于既往接受过三线以上化学疗法的BRCA突变晚后期卵巢癌的医治。作为全球首款PARP抑制剂,奥拉帕尼临床证实能够用于医治BRCA基因突变的肿瘤,除了卵巢癌之外,奥拉帕尼获准的适应病症还包括:乳腺癌,前列腺癌、胰腺癌。
奥拉帕尼/奥拉帕利能够医治多种病情
一、在AstraZeneca的一项临床实验中,294例BRCA1/2突变重复发卵巢癌患病者,以2:1的比例随机分配到奥拉帕尼维持医治组(300毫克,每天两次)及安慰剂组。奥拉帕尼维持医治既往铂类化学疗法失败的重复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患病者,无进展寿命高达30.2月,相比安慰剂(无进展生存期只有5.5个月),整整增加了24.7个月!患病者进展及去世风险下调70%!
二、针对初期HER2阴性、BRCA突变的乳腺癌患病者,使用奥拉帕尼后,患病者的侵袭性和远处无病生存几率提高了42%。
三、奥拉帕尼对具有DNA修复基因缺陷的前列腺癌患病者治疗效果很明显,尤其是对携带BRCA基因突变的患病者。来自英国的一项临床数据表明,46.7%的患病者对奥拉帕利有反应,疾病进展平均延缓5.5个月。奥拉帕尼对携带BRCA基因突变的前列腺癌患病者治疗效果最佳,医治缓解率超过83.3%,40%的患病者的无进展生存期超过1年。所有患病者的中位总生存期超过13个月,而携带BRCA基因突变的患病者中位总生存期高达17.7个月。
四、临床数据显示,其与安慰体对照医治,奥拉帕尼作为单药医治胰腺癌晚后期的治疗效果和安全特性非常好,其有效期为7.4—25个月不等。作为首个进入胰腺癌医治的PARP抑制剂,奥拉帕尼被FDA授予用于胰腺癌医治的孤儿药认定。
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